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Brilinta (Ticagrelor) ist ein oraler, reversibler P2Y12-Rezeptor-Antagonist aus der Klasse der Cyclopentyltriazolopyrimidine (CPTP) zur Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei Erwachsenen. Es wird in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS) angewendet bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom (ACS), einschließlich instabiler Angina pectoris, NSTEMI und STEMI, sowie bei Patienten mit einem Myokardinfarkt in der Vorgeschichte (mindestens ein Jahr zurückliegend) und hohem Risiko für atherothrombotische Ereignisse. Ticagrelor hemmt die ADP-vermittelte Thrombozytenaktivierung und -aggregation durch reversible Bindung an den P2Y12-Rezeptor. Im Gegensatz zu Clopidogrel ist Ticagrelor ein direkt aktiver Wirkstoff, der keine metabolische Aktivierung benötigt, und seine Wirkung ist unabhängig vom CYP2C19-Genotyp. Der Hauptmetabolit AR-C124910XX ist ebenfalls aktiv und etwa äquipotent zum Wirkstoff.
Übliche Erwachsenendosis: Die Dosierung richtet sich nach der Indikation. Bei akutem Koronarsyndrom (ACS) wird die Behandlung mit einer einmaligen Aufsättigungsdosis von 180 mg (zwei Tabletten à 90 mg) begonnen. Anschließend wird die Therapie mit 90 mg zweimal täglich über die ersten 12 Monate nach dem ACS-Ereignis fortgeführt. Nach Ablauf des ersten Jahres wird die Dosis auf 60 mg zweimal täglich reduziert. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (CAD) ohne vorangegangenen Schlaganfall oder Myokardinfarkt sowie bei Patienten mit einem Myokardinfarkt in der Vorgeschichte (älter als ein Jahr) wird die Erhaltungsdosis von 60 mg zweimal täglich angewendet. Bei akutem ischämischem Schlaganfall oder hochriskantem transitorischem ischämischen Anfall (TIA) wird mit einer Aufsättigungsdosis von 180 mg begonnen und anschließend bis zu 30 Tage lang 90 mg zweimal täglich verabreicht. Die 90-mg-Tablette ist die Standardstärke für die Akutphase, die 60-mg-Tablette die Standardstärke für die Langzeittherapie. Die Tabletten werden unzerkaut mit einem Glas Wasser eingenommen und können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Brilinta sollte stets in Kombination mit einer täglichen Erhaltungsdosis ASS von 75 bis 100 mg eingenommen werden, sofern keine Kontraindikationen vorliegen. Höhere ASS-Dosen über 100 mg pro Tag reduzieren die Wirksamkeit von Brilinta und sollten vermieden werden.
Darreichungsform: Filmtabletten in zwei Stärken: 90 mg (gelb, rund, bikonvex, mit Prägung "90" über "T" auf einer Seite) und 60 mg (rosa, rund, bikonvex, mit Prägung "60" über "T" auf einer Seite). Erhältlich in Packungen zu 14, 56, 60, 168 und 180 Tabletten.
Wirkungseintritt: Die Resorption erfolgt rasch mit einer medianen tmax von etwa 1,5 Stunden (Bereich 1,0 bis 4,0 Stunden). Der aktive Metabolit AR-C124910XX erreicht seine maximale Plasmakonzentration nach etwa 2,5 Stunden (Bereich 1,5 bis 5,0 Stunden). Nach einer Aufsättigungsdosis von 180 mg beträgt die mittlere Thrombozytenaggregationshemmung (IPA) nach 0,5 Stunden etwa 47 % und erreicht ihr Maximum von etwa 88 % nach 2 bis 4 Stunden. Die maximale IPA-Wirkung wird nach etwa 2 Stunden erreicht und für mindestens 8 Stunden aufrechterhalten.
Wirkdauer: Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 7 Stunden für Ticagrelor und etwa 9 Stunden für den aktiven Metaboliten. Die reversible Bindung an den P2Y12-Rezeptor ermöglicht eine zweimal tägliche Gabe. Nach Absetzen der Therapie normalisiert sich die Thrombozytenfunktion innerhalb von etwa 5 Tagen. Ticagrelor wird hauptsächlich über CYP3A4 hepatisch metabolisiert und überwiegend biliär eliminiert. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 36 %.
Empfehlung zu Alkohol: Alkoholkonsum sollte während der Behandlung mit Brilinta strikt vermieden werden. Da Brilinta in der Regel in Kombination mit Acetylsalicylsäure eingenommen wird, erhöht Alkohol das Risiko für Magen-Darm-Blutungen und Ulzera erheblich. Obwohl in der Fachinformation keine direkte Arzneimittelwechselwirkung zwischen Alkohol und Ticagrelor beschrieben ist, wird aus Vorsichtsgründen von Alkoholkonsum während der Therapie abgeraten, da sowohl Alkohol als auch ASS die Magenschleimhaut schädigen und die Blutungsneigung verstärken können. Patienten mit einer Vorgeschichte von Magenulzera oder gastrointestinalen Blutungen sollten besonders vorsichtig sein.
Häufigste Nebenwirkungen: Blutungen sind die klinisch bedeutsamste Nebenwirkung und können schwerwiegend bis tödlich verlaufen. Patienten unter Brilinta bluten leichter und länger, neigen zu vermehrten Hämatomen und Nasenbluten. Dyspnoe (Atemnot) tritt bei etwa 13,8 % der mit 90 mg behandelten Patienten auf und ist damit deutlich häufiger als unter Clopidogrel (7,8 %); unter der 60-mg-Dosis liegt die Rate bei etwa 14,2 %. Die Dyspnoe ist in der Regel selbstlimitierend. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Schwindel (4,5 %), Übelkeit (4,3 %) und Durchfall (3,3 %). Bradykardie, erhöhte Serum-Kreatininwerte und Hyperurikämie können ebenfalls auftreten. Brilinta ist kontraindiziert bei aktiver pathologischer Blutung, intrakranieller Blutung in der Vorgeschichte, schwerer Leberinsuffizienz sowie bei Überempfindlichkeit gegen Ticagrelor. Die gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren sollte vermieden werden. Bei geplanten chirurgischen Eingriffen mit hohem Blutungsrisiko sollte Brilinta möglichst 5 Tage vorher abgesetzt werden. Ein abruptes Absetzen ohne ärztliche Rücksprache erhöht das Risiko für Myokardinfarkt, Schlaganfall und Tod.
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Brilinta ist ein Thrombozytenaggregationshemmer, der zur Vorbeugung von Blutgerinnseln nach einem Herzinfarkt oder bei akutem Koronarsyndrom eingesetzt wird. Der Wirkstoff Ticagrelor gehört zur Gruppe der P2Y12-Rezeptor-Antagonisten und hemmt die Aktivierung und Verklumpung der Blutplättchen. Anders als Clopidogrel, das ein Prodrug ist und erst in der Leber aktiviert werden muss, wirkt Ticagrelor direkt und reversibel. Das bedeutet, dass die Wirkung schneller einsetzt und nach dem Absetzen schneller nachlässt. Brilinta wird immer zusammen mit Acetylsalicylsäure, also Aspirin, eingenommen, weil die beiden Wirkstoffe über unterschiedliche Mechanismen die Blutgerinnung hemmen und sich so ergänzen.
Die 90-mg-Tablette ist die Standarddosis für die Akutbehandlung und die ersten zwölf Monate nach einem akuten Koronarsyndrom. Die 60-mg-Tablette ist die Dosis für die verlängerte Sekundärprävention bei Patienten mit Herzinfarkt in der Vorgeschichte, die ein hohes Risiko für atherothrombotische Ereignisse haben. Die Behandlung beginnt mit einer Aufsättigungsdosis von 180 mg, also zwei 90-mg-Tabletten, und wird dann mit 90 mg zweimal täglich fortgesetzt. Nach zwölf Monaten kann bei geeigneten Patienten auf 60 mg zweimal täglich reduziert werden, um das Blutungsrisiko zu senken, während der Schutz vor erneuten Ereignissen erhalten bleibt.
Ticagrelor ist ein Cyclopentyltriazolopyrimidin und hemmt die durch ADP vermittelte Aktivierung und Aggregation der Blutplättchen am P2Y12-Rezeptor. Es wirkt als reversibler, direkter Antagonist, der nicht wie Clopidogrel eine metabolische Aktivierung benötigt. Die Hemmung der Thrombozytenaggregation setzt innerhalb von etwa zwei Stunden nach der Aufsättigungsdosis ein und hält bei zweimal täglicher Gabe über den gesamten Tag an. Ticagrelor ist ein starker CYP3A4-Inhibitor und hat zusätzlich eine hemmende Wirkung auf den Adenosin-Transporter ENT1, was zu einer erhöhten Adenosin-Konzentration führen kann. Diese adenosinvermittelten Effekte tragen möglicherweise zu den beobachteten Nebenwirkungen wie Dyspnoe bei, die unter Ticagrelor häufiger auftritt als unter Clopidogrel.
Die Pharmakokinetik von Ticagrelor ist linear und dosisproportional. Nach oraler Einnahme wird der Wirkstoff schnell resorbiert, die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 1,5 Stunden erreicht. Die Halbwertszeit beträgt etwa sieben Stunden für die Muttersubstanz und etwa neun Stunden für den aktiven Metaboliten. Ticagrelor wird hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert, die Ausscheidung erfolgt überwiegend über die Galle und den Stuhl. Bei Leberfunktionsstörungen ist die Clearance verlangsamt, und die Dosis sollte reduziert werden. Bei Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Die Behandlung beginnt mit einer Aufsättigungsdosis von 180 mg, in der Regel als zwei Tabletten zu 90 mg, so früh wie möglich nach der Diagnose eines akuten Koronarsyndroms. Danach wird die Therapie mit 90 mg zweimal täglich fortgesetzt, morgens und abends, mit oder ohne Nahrung. Die Tabletten werden unzerkaut mit einem Glas Wasser geschluckt. Nach zwölf Monaten kann bei Patienten mit Herzinfarkt in der Vorgeschichte und hohem Risiko auf 60 mg zweimal täglich umgestellt werden. Die gleichzeitige Einnahme von Aspirin in einer Dosis von 75 bis 100 mg täglich ist obligatorisch, sofern keine Kontraindikation vorliegt. Höhere Aspirin-Dosen sollten vermieden werden, weil sie die Wirksamkeit von Brilinta abschwächen können.
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie daran denken, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Dann lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen die nächste planmäßige Tablette. Verdoppeln Sie nicht. Die Behandlung darf nicht ohne Rücksprache mit dem Arzt abgebrochen werden, weil ein plötzliches Absetzen das Risiko für erneute Herzinfarkte oder Stent-Thrombosen erhöht. Vor geplanten Operationen sollte Brilinta in der Regel mindestens fünf Tage vorher abgesetzt werden, um das Blutungsrisiko zu senken. Die Wiederaufnahme erfolgt so bald wie möglich nach dem Eingriff, nach ärztlicher Anweisung.
Blutungen sind die häufigste und wichtigste Nebenwirkung. Brilinta erhöht das Risiko für schwere Blutungen, einschließlich intrakranieller Blutungen, gastrointestinaler Blutungen und Blutungen, die Transfusionen oder chirurgische Eingriffe erfordern. Patienten, die Brilinta einnehmen, neigen zu vermehrter Blutungsneigung, Nasenbluten und verlängerter Blutungszeit. Bei Verdacht auf eine Blutung, insbesondere bei Hypotonie oder nach kürzlich erfolgter Koronarintervention, muss sofort ärztliche Hilfe gesucht werden. Die gleichzeitige Einnahme von Aspirin in Dosen über 100 mg täglich verstärkt das Blutungsrisiko und sollte vermieden werden.
Dyspnoe, also Atemnot, tritt bei etwa 14 Prozent der mit Brilinta behandelten Patienten auf und damit deutlich häufiger als unter Clopidogrel. Die Atemnot ist meist mild bis moderat und geht in der Regel nicht mit einer Verschlechterung der Lungenfunktion einher. Sie kann jedoch für den Patienten beunruhigend sein und in seltenen Fällen zum Absetzen der Therapie führen. Wenn die Atemnot schwerwiegend ist oder anhält, sollte ein Arzt konsultiert werden. Kopfschmerzen, Schwindel und Übelkeit sind weitere häufige Nebenwirkungen und meist vorübergehend. Bradykardie, also ein verlangsamter Herzschlag, und Hyperurikämie wurden ebenfalls beobachtet.
Schwangerschaft und Stillzeit sind relative Kontraindikationen. Ticagrelor passiert die Plazenta, und es gibt keine ausreichenden Studien zur Sicherheit in der Schwangerschaft. Während der Schwangerschaft sollte Brilinta nur eingesetzt werden, wenn der Nutzen das Risiko eindeutig überwiegt und keine sicherere Alternative zur Verfügung steht. Stillen: Es ist nicht bekannt, ob Ticagrelor in die Muttermilch übergeht. Während der Einnahme sollte nicht gestillt werden.
Ältere Patienten über 65 Jahre haben ein erhöhtes Risiko für Blutungen, insbesondere intrakranielle Blutungen. Die Dosis muss nicht routinemäßig angepasst werden, aber die Therapie sollte mit Vorsicht und unter engmaschiger Überwachung erfolgen. Patienten mit einem hohen Blutungsrisiko, wie einer Vorgeschichte von intrakraniellen Blutungen, gastrointestinalen Blutungen innerhalb der letzten sechs Monate oder einer bekannten Blutungsneigung, dürfen Brilinta nicht erhalten. Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollten Brilinta nicht einnehmen, weil die Metabolisierung beeinträchtigt ist und die Exposition erhöht sein kann.
Autofahren ist unter Brilinta in der Regel möglich, aber Schwindel und Müdigkeit können die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen, besonders in den ersten Tagen nach Therapiebeginn oder nach Dosisänderungen. Testen Sie Ihre Reaktion, bevor Sie längere Strecken fahren. Alkohol hat keine direkte Wechselwirkung mit Ticagrelor, aber er kann die Blutungsneigung erhöhen und die Magenschleimhaut reizen. Während der Therapie sollte Alkohol nur in Maßen getrunken werden, und bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Magen-Darm-Blutungen sollte er ganz gemieden werden. Rauchen beeinflusst die Wirkung von Brilinta nicht direkt, ist aber ein erheblicher Risikofaktor für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und sollte eingestellt werden.
Starke CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin und Ritonavir erhöhen die Ticagrelor-Exposition erheblich und sind daher kontraindiziert, weil das Blutungsrisiko stark ansteigt. Starke CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin senken die Ticagrelor-Spiegel und können die Wirksamkeit abschwächen; die gleichzeitige Anwendung sollte vermieden werden. Auch die gleichzeitige Einnahme von anderen Thrombozytenaggregationshemmern wie Clopidogrel oder Prasugrel sowie von Antikoagulanzien wie Warfarin oder NOAKs sollte vermieden werden, weil das Blutungsrisiko additiv ist.
Brilinta hemmt P-Glykoprotein und kann die Spiegel von Substraten dieses Transporters, wie Digoxin oder Ciclosporin, erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung sollte der Spiegel kontrolliert werden. Aspirin in Dosen über 100 mg täglich kann die Wirksamkeit von Ticagrelor abschwächen und sollte vermieden werden. Die gleichzeitige Anwendung mit nichtsteroidalen Antirheumatika wie Ibuprofen oder Naproxen erhöht das Risiko für gastrointestinale Blutungen und sollte mit Vorsicht erfolgen. Bei Patienten, die Morphin oder Fentanyl erhalten, kann die Resorption von Ticagrelor verzögert und die Wirkung abgeschwächt sein.
Clopidogrel ist ein weiterer P2Y12-Rezeptor-Antagonist, der als Prodrug über CYP2C19 aktiviert wird und einmal täglich eingenommen wird. Er hat ein geringeres Blutungsrisiko als Ticagrelor, aber auch eine schwächere und variablere Wirkung, besonders bei Patienten mit genetisch bedingtem langsamem CYP2C19-Metabolismus. Prasugrel ist ein weiterer Thrombozytenaggregationshemmer mit stärkerer und schnellerer Wirkung als Clopidogrel, aber mit einem höheren Blutungsrisiko und Kontraindikationen bei Patienten mit Schlaganfall in der Vorgeschichte. Die Wahl des P2Y12-Hemmers hängt vom individuellen Risikoprofil, dem Blutungsrisiko und der Verträglichkeit ab und gehört in die Hand des behandelnden Kardiologen.
INN (Internationaler Freiname): Ticagrelor
Verfügbare Markennamen in Deutschland: Brilique (AstraZeneca), Brilinta (international), Ticagrelor-ratiopharm, Ticagrelor HEXAL und weitere Generika
ATC-Code: B01AC24
Formen und Stärken: Filmtabletten zu 60 mg und 90 mg
Hersteller: AstraZeneca (Brilique), diverse Generikahersteller
Registrierungsstatus in Deutschland: Registriert
Einstufung: Verschreibungspflichtig (Rx)
Die 90-mg-Stärke ist die Standarddosis für die Akutbehandlung und die ersten zwölf Monate nach einem akuten Koronarsyndrom. Die 60-mg-Stärke ist für die verlängerte Sekundärprävention nach mindestens einem Jahr seit dem Herzinfarkt vorgesehen. Die Behandlung beginnt mit einer Aufsättigungsdosis von 180 mg und wird dann mit 90 mg zweimal täglich fortgesetzt. Nach zwölf Monaten kann bei geeigneten Patienten auf 60 mg zweimal täglich reduziert werden. Die Dosis wird nicht titriert, und es gibt keine feste Behandlungsdauer, die für alle Patienten gilt. Die Entscheidung über Fortsetzung und Dosis liegt beim behandelnden Arzt.
In Deutschland ist Brilinta verschreibungspflichtig. Über unsere Apotheke können Sie Brilinta 60 mg und 90 mg bez recepty kaufen und in diskreter Verpackung in ganz Deutschland erhalten.
Kann ich nach der Einnahme von Brilinta Auto fahren?
In der Regel ja. Wenn Schwindel oder Müdigkeit auftreten, fahren Sie nicht und testen Sie Ihre Reaktion, bevor Sie längere Strecken fahren.
Was mache ich, wenn ich eine Dosis vergesse?
Nehmen Sie die Tablette ein, sobald Sie daran denken, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Dann lassen Sie die vergessene Dosis aus. Verdoppeln Sie nicht.
Warum muss ich Brilinta zusammen mit Aspirin einnehmen?
Die Kombination hemmt die Blutgerinnung über zwei verschiedene Mechanismen und ist wirksamer als jeder Wirkstoff allein. Die Aspirin-Dosis sollte jedoch 100 mg täglich nicht überschreiten, weil höhere Dosen die Wirkung von Brilinta abschwächen.
Kann ich Brilinta einfach absetzen?
Nein. Ein plötzliches Absetzen erhöht das Risiko für erneute Herzinfarkte oder Stent-Thrombosen. Sprechen Sie vor jeder Änderung mit Ihrem Arzt.
Was tun, wenn ich ungewöhnliche Blutungen bemerke?
Suchen Sie sofort ärztliche Hilfe auf. Brilinta kann schwere Blutungen verursachen, und wenn Sie Anzeichen wie Nasenbluten, Blut im Urin oder Stuhl, oder unerklärliche Blutergüsse bemerken, muss das abgeklärt werden.
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